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AZD9291针对的基因靶点T790M突变

日期:2018-08-31 15:33:22
作者:华印—NA娜
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具有EGFRm形式的NSCLC的患者,其在欧洲的10-15%的NSCLC患者和在亚洲的30-40%的NSCLC患者中发生,对于用目前可用的EGFR TKIs的治疗特别敏感,其阻断细胞信号传导途径驱动肿瘤细胞的生长。
 
然而,肿瘤细胞几乎总是产生对治疗的抗性,导致疾病进展。在高达约三分之二的EGFRm晚期NSCLC患者中,这种耐药性是由称为T790M的继发性突变引起的。

AZD9291针对的基因靶点T790M突变

AZD9291是不可逆的激活致敏EGFRm和抗性突变,T790M抑制剂,同时保留野生型EGFR.2的活性.2AZD9291也设计为实现最小或没有活动对两种生物受体,称为胰岛素受体和胰岛素样生长因子受体(IFGR),以避免高血糖的可能性。高血糖(高血糖)可导致需要用额外药物治疗的患者。
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