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易瑞沙、特罗凯或是泰瑞沙耐药产生MET突变如何治疗?

日期:2018-12-12 17:07:39
作者:华印-欣欣
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肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌,非小细胞肺癌中的肺腺癌比较常见的基因突变是EGFR基因,这种基因突变的病人可以使用一代靶向药物特罗凯、易瑞沙等,以及三代靶向药物泰瑞沙
 
但是靶向药往往都会在一年左右耐药,耐药的原因是出现了新的基因突变,MET基因扩增就是其中一个机制。MET基因扩增占EGFR第一代和第二代靶向药物获得性耐药的比例是5-20%,在EGFR第三代靶向药物的获得性耐药占比高达30%。
 
最新研究发现,MET扩增导致的耐药可以使用沃利替尼治疗。沃利替尼(AZD6094,HMPL-504)是和记黄埔医药(上海)有限公司和阿斯利康公司共同开发的一种高选择性口服小分子c-Met激酶抑制剂(IC50 4nM)。

易瑞沙、特罗凯或是泰瑞沙耐药产生MET突变如何治疗?
 
在一系列临床前肿瘤动物模型中已证明其可有效地抑制肿瘤生长,尤其是对携带c-Met基因扩增或c-Met蛋白过度表达等异常的肿瘤具有显著的抑制作用。沃利替尼在晚期癌症患者的临床试验中显现出良好的安全性,耐受性及药效/药代动力学特性,其在多种肿瘤类型中表现出良好的抗肿瘤活性。
 
目前,沃利替尼的全球开发已涵盖多种c-Met异常的实体瘤,包括非小细胞肺癌,肾癌,胃癌及结直肠癌等,在多个适应症中都即将进入关键研究。目前对于具有MET突变的肺癌患者就有机会参加到相关临床中来,一旦患者入组,就可以免费用药!
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