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还有比AZD9291更好针对非小细胞肺癌耐药的靶向药?

日期:2018-08-25 13:32:37
作者:华印—NA娜
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基于市售AZD9291与T790M的模拟结合模式,设计并合成了一系列5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉衍生物,目的是克服T790M产生的耐药性。
 
对于单一L858R和双T790M/L858R突变体EGFR,最有效的化合物8对亚纳摩尔IC 50值显示出优异的酶抑制活性和选择性,并且对野生型EGFR具有超过8倍的选择性。

还有比AZD9291更好针对非小细胞肺癌耐药的靶向药?
 
与AZD9291相比,化合物8显示出良好的微粒体稳定性和药代动力学性质以及对hERG离子通道的较低结合亲和力并显示出对抗携带T790M/L858R的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的强抗增殖活性和在人NSCLC(H1975)异种移植小鼠模型中的体内抗癌功效。
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