AZD9291中文网
4009-023-911
AZD9291 > 常见问题 >
资讯

AZD9291临床试验中用于T790M突变的出现

日期:2018-08-20 15:37:05
作者:华印—NA娜
阅读量:
肺癌是导致癌症死亡的主要原因。表皮生长因子受体(EGFR)激酶结构域突变是非小细胞肺癌(NSCLC)的常见原因,NSCLC是肺癌的主要亚型。
 
携带大多数这些突变的患者最初对抗EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)吉非替尼和厄洛替尼反应良好,但由于门卫突变T790M的出现,很快在大约一半的病例中对它们产生耐药性。
 
第三代TKI,如AZD9291、HM61713,CO-1686和WZ4002可以通过Cys 797通过与EGFR激酶的共价结合来克服T790M,但最终在出现消除共价键的C797S突变时失去其功效。
 
因此迫切需要开发新的TKI来克服携带T790M/C797S的EGFR耐药突变体。EAI001和EAI045是一种新型的EGFR TKIs,可逆地结合EGFR而不依赖于Cys 797.EAI045与西妥昔单抗联合在由EGFR L858R/T790M和L858R/T790M/C797S驱动的肺癌小鼠模型中有效。

AZD9291临床试验中用于T790M突变的出现
 
在这里,我们报告了与EAI045复合的EGFR T790M/C797S/V948R的晶体结构,并将其与与EAI001复合的EGFR T790M/V948R进行比较。复杂的结构揭示了为什么EAI045比EAI001更紧密地结合EGFR,以及为什么EAI001和EAI045更喜欢与EGFR T790M结合。
免责声明:由本文所表达的意见和建议是作者独立的专业判断,华印医疗不承担任何责任。他们的意见准确性,不应该被视为医生的建议或替代品。请咨询您的治疗医生了解更多细节。

添加抗癌顾问,想问就问

还有疑问?
当前已解决675条问题十分钟之内解答问题!
发表评论
评论列表(网友评论仅供网友表达个人看法,并不表明本站同意其观点或证实其描述)
相关文章

帮助患者寻药,知名医院渠道

已有 7952 名患者成功添加
靶向药渠道,全球寻药,药品咨询,用药参考,让国外特效药能够为我国人所用,让患者远离代购,杜绝救命假药,重获新生!
搜索
推荐文章
热点排行
专家介绍
合作医院
联系我们