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Azd9291对EGFR酪氨酸激酶突变的抑制作用是什么?

日期:2018-08-29 16:17:55
作者:华印-DONG
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作为一种单⁃苯胺基⁃嘧啶复合物,奥希替尼在结构和药理上有别于其他种类的第一、二代EGFR-TKIs,也不同于其他第三代EGFR-TKIs。AZD9291中含有Michael受体结构,通过不饱和丙烯酰链形成共价键靶向ATP结合位点的Cys-797残基,从而不可逆地结合EGFR激酶的催化活性中心,抑制其磷酸化和下游信号底物AKT和ERK的磷酸化。
azd9291
泰瑞沙(AZD9291)的适用范围是:泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
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