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AZD9291是怎么被发现的?

日期:2018-08-29 15:11:26
作者:华印—NA娜
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尽管表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂已在临床上用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者多年,但最近对该领域的兴趣再次爆发。
 
最初使用吉非替尼和厄洛替尼令人失望的临床结果在未选择的NSCLC患者群体中,与常规双联化疗相比,这些化合物随后在EGFR突变阳性NSCLC的治疗中显示出令人印象深刻的临床功效,并且具有大大改善的耐受性特征。然而,通常通过获得性EGFR T790M二级突变(也称为“看门人突变”)观察到对这些抑制剂的抗性。

AZD9291是怎么被发现的?
 
最近,小分子抑制剂已被特别开发以克服这种抗性机制,包括AZD9291和rociletinib(CO-1686),显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性在预处理的NSCLC患者中,其肿瘤携带T790M突变。本文详细介绍了我们最近在该领域的工作,最终发现了AZD9291,该药物于2015年11月13日获得美国FDA批准。
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