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AZD9291治疗非小细胞肺癌的安全性和有效性

日期:2018-08-25 17:25:58
作者:华印—欣欣
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第一代和第二代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是针对转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的基于证据的一线治疗,其具有致敏的EGFR突变(即,外显子19)删除或L858R)。
 
然而,对EGFR TKI单一疗法的获得性抗性总是在一年的中位时间范围内发生。最常见的生物抗性形式是通过选择携带EGFR T790M突变的肿瘤克隆,其存在于>50%的重复活组织检查中。EGFR的存在T790M突变否定了吉非替尼,厄洛替尼和阿法替尼的抑制活性。

AZD9291治疗非小细胞肺癌的安全性和有效性
 
已经通过探测一系列共价嘧啶EGFR抑制剂鉴定了一类新的第三代EGFR TKI,所述共价嘧啶EGFR抑制剂与EGFR的氨基酸残基C797结合并优先抑制EGFR的突变形式与野生型受体相比。
 
第三代EGFR TKI AZD9291用EGFR-T790M治疗NSCLC的快速临床开发和批准。
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