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AZD9291:一些治疗耐药性肺癌患者的新药

日期:2018-08-21 15:25:04
作者:华印—NA娜
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研究药物AZD9291,第三代EGFR抑制剂,在临床前研究中显示出前景,并为已经对现有EGFR抑制剂产生耐药的晚期肺癌患者提供了希望,根据AACR-NCI-EORTC提供的结果分子靶点和癌症治疗国际会议于10月19日至23日举行。
 
生长因子基因EGFR的突变存在于最常见形式的肺癌,非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的约10%至15%。大多数携带这些EGFR突变的NSCLC,称为活化突变,对EGFR抑制剂药物厄洛替尼和吉非替尼有反应。然而,大多数此类癌症在约9至11个月内对这些药物产生耐药性。在许多情况下,这是由于癌细胞获得了称为EGFR T790M的第二个突变,也称为“抗性突变”。
 
阿斯利康的肿瘤学创新药物部门负责人,医学博士,医学博士Susan Galbraith说:“目前还没有经过批准的治疗方法可以治疗发生EGFR第二次突变的肺癌患者停止使用现有的药物。”“创新的突破是发现一系列分子能够比正常EGFR更有效地靶向EGFR的激活和抗性突变形式,从而导致新的EGFR激酶抑制剂AZD9291的开发。
 
“AZD9291在临床前模型中具有高活性,在动物模型中具有良好的耐受性。它可以抑制激活和抗性EGFR突变,同时保留正常皮肤和肠道细胞中存在的正常形式的EGFR,从而减少目前可用的副作用。药品,“她补充道。
 
阿斯利康科学家首次发现,AZD9291在实验室培养皿中生长的突变型EGFR可有效抑制肺癌细胞。然后他们在带有活化突变的肺肿瘤小鼠和携带具有抗性突变的肺肿瘤的小鼠上测试该药物。在治疗14天后,AZD9291在两组小鼠中显示出显着的肿瘤缩小。40天后,研究人员发现这些小鼠没有可见的肿瘤,这种效果持续超过100天。他们还观察到小鼠中类似的肿瘤缩小,这些小鼠经过基因改造后会产生具有活化和抗性突变的肿瘤。

AZD9291:一些治疗耐药性肺癌患者的新药
 
当研究人员分析从处理过的小鼠收集的血液样本时,他们鉴定了除AZD9291外还在血液中循环的母体化合物AZD9291(称为AZ5104)的分解产物。然后他们发现AZ5104也是激活和抵抗EGFR突变的有效抑制剂,并推测这可能有助于AZD9291给药后的疗效。
 
利用小鼠血液分析数据,研究人员随后开发了一个数学模型来评估AZD9291转化为AZ5104的动力学和累积的肿瘤抑制作用。这些实验帮助他们确定了具有激活和抗性EGFR突变的NSCLC患者的AZD9291潜在有效剂量。
 
“临床前研究的结果最近被转化为临床,该药物已经证明患者肿瘤缩小,耐受性良好,副作用发生率低,”Galbraith说。“在如此短的时间内对AZD9291治疗的反应程度非常令人兴奋。这种新药有可能为患者提供新的治疗选择。”
免责声明:由本文所表达的意见和建议是作者独立的专业判断,华印医疗不承担任何责任。他们的意见准确性,不应该被视为医生的建议或替代品。请咨询您的治疗医生了解更多细节。

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