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AZD9291已被美国FDA批准用于治疗NSCLC

日期:2018-08-20 15:36:40
作者:华印—NA娜
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第一代可逆性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂吉非替尼和厄洛替尼以及第二代共价表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)阿法替尼均显着提高了非小细胞肺癌的存活率(NSCLC)激活EGFR突变的患者。然而,继发性EGFR T790M突变导致对第一代和第二代EGFR-TKIs药物的临床获得性抗性。
 
已开发出许多第三代野生型保留EGFR抑制剂,例如WZ4002,CO1686,AZD9291,HM61713,EGF816,ASP8173和PF0674775,其中AZD9291已被美国FDA批准用于治疗NSCLC。EGFR T790M患者。
 
最近,报道了第三代EGFR C797S突变作为第三代不可逆抑制剂的主要抗性机制。非常需要开发第四代EGFR抑制剂。

AZD9291已被美国FDA批准用于治疗NSCLC
 
本综述总结了获得性耐药的机制以及第三代和第四代EGFR抑制剂的最新药物化学进展,特别关注对抗第三代EGFR C797S突变的变构和可逆抑制剂。
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