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AZD9291用于易瑞沙特罗凯耐药后的非小细胞肺癌患者

日期:2018-08-20 15:36:43
作者:华印—NA娜
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肿瘤具有EGFR活化突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者在用厄洛替尼,易瑞沙和特罗凯治疗开始后中位数9-11个月后出现获得性耐药。在大约60%的病例中,T790M突变是这种抗性的原因。
 
AZD9291是一种口服,不可逆,突变型选择性EGF受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其开发具有抗EGFR突变的效力,包括T790M突变,同时保留了野生型EGFR。

AZD9291用于易瑞沙特罗凯耐药后的非小细胞肺癌患者
 
在EGFR突变NSCLC患者中进行AZD9291的I期试验,证明了高活性,基本上在T790M突变肿瘤中,具有可控的耐受性特征。正在进行的III期试验正在评估AZD9291在EGFR突变患者中作为一线治疗与厄洛替尼和易瑞沙相比;作为T790M突变肿瘤中EGFR TKI进展后化疗的二线治疗。更好地鉴定EGFR TKI复发后T790M突变体肿瘤和对AZD9291的抗性机制是未来的挑战。
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