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AZD9291是EGFR抑制剂耐药后的选择

日期:2018-08-20 15:36:58
作者:华印—NA娜
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一系列新的AZD92912,4-二芳基氨基嘧啶衍生物被发现为L858R/T790M突变选择性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。
 
这些化合物中的大多数表现出中等至优异的EGFR T790 M/L858R抑制活性,并且对双突变体过表达的NCI-H1975细胞具有与AZD9291相当的抗增殖活性。最有希望的化合物8a对EGFR L858R/T790M突变体显示出4.1nM的IC。具有IC 50的对NCI-H1975细胞的优异细胞毒性作用与宽型EGFR过表达的A431细胞相比,59nM和100倍选择性。化合物8a以无毒剂量显着抑制NCI-H1975异种移植模型中的肿瘤生长。

AZD9291是EGFR抑制剂耐药后的选择
 
对具有EGFR-TK的ATP结合位点的8a进行的对接研究显示出与AZD9291类似的结合模式。所有这些结果表明化合物8a是潜在的突变选择性EGFR抑制剂。
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