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AZD9291用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者

日期:2018-08-18 18:37:43
作者:华印—欣欣
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表皮生长因子受体(EGFR)突变,主要见于外显子19或外显子21,大约50%的亚洲种族晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者存在,而高加索人群则为12%。EGFR突变的NSCLC患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的敏感性增加,如厄洛替尼,吉非替尼或阿法替尼,EGFR-TKI显示出优于铂铂双联化疗的优异反应,无进展生存率和总生存率,这使得EGFR-TKI是NSCLC患者亚组的标准治疗方案。
 
这是分子引导精确治疗NSCLC最重要的一步。尽管最初的快速和持久的临床反应,已发现获得性EGFR-TKIs的抵抗力在大多数情况下最终发展,在治疗后9-12个月内观察到疾病进展。

AZD9291用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者
 
对EGFR-TKI治疗具有抗性的最重要机制之一是在EGFR基因的外显子20上用苏氨酸取代甲硫氨酸(T790M),其发生在49%至60%的患者中。Osimertinib甲磺酸盐(以前称为AZD9291)是一种有效的第三代TKI,它不可逆地抑制突变的EGFR等位基因,包括T790M。
 
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