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AZD9291能够突破血脑屏障!

日期:2018-08-11 17:05:09
作者:华印-DONG
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AZD9291,是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能同时对付非小细胞肺癌的EGFR基因突变(包括18,19,21突变)和EGFR-TKI获得性耐药(T790M)。AZD9291的耐药时间比易瑞沙、阿法替尼和WZ4002更久。
 
现已上市的EGFR抑制剂,有包括美国境内的盐酸厄洛替尼(特罗凯)和阿法替尼,美国境外的吉非替尼(易瑞沙)。AZD9291有两个与众不同的特点。
 
首先,新药有抗EGFR突变和T790M点突变活性。T790M点突变与60%的患者EGFR抑制剂耐药相关。临床数据显示64%的患者AZD9291治疗有效。
美国FDA批准授权可在那些首次使用EGFR抑制剂及明确T790M点突变的EGFR阳性NSCLC患者中使用该新药。
 
第二,相比目前其他药物来说,AZD9291靶向性更强。它只针对性抑制肿瘤EGFR,而不会影响皮肤和其他器官,避免了皮疹或痤疮的发生。这说明AZD9291毒性较低。
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